茶碱具有舒张气道滑肌、强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用,低血药浓度茶碱具有一定的抗炎和免疫调节作用。
茶碱用于快速缓解时血药浓度须达到10—15mg/L,不足舒张支气管的首选药物。重症患者、24小时内未用过茶碱,首剂负荷量力4—6mg/kg,加入萄葡糖液个20—30分钟静脉滴完,然后以0.751mg/(kg.h)维持。<2岁的患儿6小时内用过茶碱、或病史间不清是否用过茶碱制剂者,不给负荷量,而立接以1mg/(kg·h)的方法静点。长时间使用者,最好监测茶碱的血药浓度。
茶碱用于长期控制药时,主要协助吸入型糖皮质激素抗炎,其有效血药浓度在5mg/L。如用普通差碱则每日10 mg/kg,分3次口服。主张用缓释(或控释)茶碱,每日分1—2次服用,以维持昼夜的稳定血液浓度,多用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。
荼碱的有效血药浓度的安全窗窄。常见不良反应有胃肠道(恶心、呕吐)及心血管(心律失常、血压下降)。过量时可引起抽搐、昏迷甚至死亡。发热、肝病、心力衰竭、合并用大环内酣类抗生素、甲氰味肌及哇诺酮药时会增加其不良反应,与酮替芬合用时可以增加清除率,缩短其半衰期,应尽量避免同时使用或调整用量。